SMODIR-DT
Công thức: Mỗi viên nén phân tán chứa:
Cefdinir Dispersible Tablet ………………………………………… 300 mg
Tá dược: Ludipress, Avicel (Microcrystalline cellulose) 102, Natri lauryl sulfat, talc, Crospovidon, Magnesi stearat.
Dược lực học:
Nhóm dược lý: Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3. mã ATC: J01D D15
Cefdinir là kháng sinh có nhân cephem, có nhóm vinyl ở vị trí thứ 3 và nhóm 2-aminothiazolyl hydroxyimino ở vị trí thứ 7 của 7-aminocephalosporanic acid.
Phổ kháng khuẩn:
Dựa trên phổ kháng khuẩn, cefdinir thuộc thế hệ thứ 3. Để biết thêm thông tin về phân loại và phổ kháng khuẩn của cephalosporinc General Statement trang 8: 12.6
Cefdinir bền vững cao trước sự tấn công của các B-lactamase do các vi khuẩn Gram âm và Gram dương tạo ra, nhưng có thể bị hủy phân bởi B-lactam qua trung gian plasmid. Giống như các cephalosporin thế hệ thứ 3 khác như (Cefpodoxim prixetil, ceftibuten), cefdinir có phổ kháng rộng đối với các vi khuẩn Gram âm hiếu khí, so với cephalosporin thế hệ 1 và thế hệ 2 nhưng không hoạt tính trên hầu hết các chủng Enterobacter và Pseudomonas aeruginosa
Trên invitro, cefdinir có hoạt tính mạnh trên Staphyllococci và Streptococci hơn các cephalosporin thế hệ 3 đường uống khác nhau như (Cefpodoxim proxetil, ceftibuten). Tuy nhiên, cefdinir không hoạt tính trên enterrococci (enterrococci faecalis) và Streaptococci kháng methicillin.
Thực nghiệm độ nhạy cảm trên in vitro: các chủng Staphylococci đề kháng penicillinase (Staphylococci kháng methicillin) cũng có khả năng đề kháng với cefdinir.
Dược động học:
Dược động học của cefdinir được nghiên cứu trên người lớn và những bệnh nhân trẻ em từ 6 tháng đến 12 tháng tuổi. Không có bằng chứng về giới tính hoặc chủng tộc liên quan tới dược động học của thuốc. Ở người lớn, với bệnh suy giảm chức năng thận cho thấy dược động lực của thuốc liên quan đến những thay đổi trong chức năng thận.
Dược động lực học của cefdinir không được nghiên cứu ở những người bị suy gan.
Hấp thụ:
Sau khi uống cefdinir, nồng độ đinh trong huyết tương đạt được từ 2-4 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng của cefdinir dùng cho người lớn là 120%. Khi uống cefdinir, sinh khả dụng ước tính khoảng 21% của liều đơn 300mg và 16% của liều 600mg. Ước tính độ hấp thụ về sinh khả dụng là 25% sau khi uống.
Ở người lớn, những người này được uống 300mg hoặc 600mg, nồng độ đinh trong huyết tương đạt được khoảng 3 giờ tương đương với liều 1,6 hoặc 2,87 ug/ml. Kết quả nghiên cứu ở người lớn từ 19 -91 tuổi liều 300mg được chỉ ra rằng nồng độ đinh trong huyết tương có thể lên đến 44% và diện tích dưới đường cong (AUC) cao hơn 86%.
Với bệnh nhân là trẻ em từ 6 tháng -12 tháng tuổi nhận được liều đơn 7mg/kg thể trọng. Sau khi uống cefdinir, nồng độ đinh của huyết tương đạt được sau 2,2 giờ và trung bình là 3,86 ug/ml sau 1,8 giờ.
Trong lúc đói, ở những bữa ăn có nhiều chất béo, làm giảm nồng độ đinh trong huyết tương và diện tích dưới đường cong AUC của cefdinir tương ứng với 10%-16%
Không có bằng chứng cefdinir tích lũy trong huyết tương khi dùng da liễu. Với những người có chức năng thận bình thường có thể dùng cefdinir 1-2 lần/ngày.
Phân bố:
Sự phân bố trung bình của cefdinir vào khoảng 0,35L/kg đối với người lớn và 0,67 L/kg đối với trẻ em từ 6 tháng-12 tháng tuổi. Cefdinir di vào dịch vị, hạch bạch huyết, biễu mô, phế quản, niêm mạc với tỷ lệ từ 15%-48%.
Ở người lớn, khi cắt amidan sau khi uống 300mg hoặc 600mg cefdinir, nồng độ trung bình của thuốc 12 0,25 hoặ 0,36 ug/g sau khi uống 4 giờ. Khi phẫu thuật xoang sàng, xoang hàm dùng đơn liều 300mg hoặc 600mg thì ít hơn 0,12 hoặc 0,21 ug/g liều tương ứng. Ở người lớn, khi trải qua nội soi phế quản sau 4 giờ là 0,78 hoặc 1,14 uh/ml và trung bình ở biểu mô là 0,29 hoặc 0,49 ug/ml
Ở bệnh nhi bị viêm tai giữa cấp do vi khuẩn khi uống đơn liều 7 hoặc 14mg/kg thể trọng thì nồng độ trung bình của thuốc sau 3 giờ là 0,21 hoặc 0,72 ug/ml.
Nồng độ trung bình tối đa của cefdinir trong dung dịch uống sau 4-5 giờ với liều 300mg-600mg là 0,65 hoặc 1,1 ug/ml
Cefdinir không có bằng chứng về phân bố vào dịch não tỷ sau khi uống.
Cefdinir không đào thải vào sữa mẹ với liều 600mg.
Cefdinir có khoảng 60-70% liều uống gắn kết với protein huyết tương ở cả người lớn và trẻ em, sự gắn kết này không phụ thuộc vào nồng độ của thuốc.
Thải trừ:
Cefdinir chuyển hóa không đáng kể và thuốc được thải qua đường tiểu chủ yếu qua thận với thời gian bán thải từ 1,7-1,8 giờ. Sự phân bố theo đường uống khoảng 300mg đến 600mg vào khoảng 11,6 hoặc 15,5 ml/phút và 18,4 hoặc 11,6% của liều này.
Ở những người suy thận thì độ thanh thải của cefdinir suy giảm. Ở những bệnh nhân có độ thanh thải 30-60ml/phút thì nồng độ đinh trong huyết tương và thời gian bán thải của thuốc tăng lên xấp xỉ 3 lần. Ở những bệnh nhân có độ thanh thải ít hơn 30ml/phút thì nồng độ đinh trong huyết tương tăng lên gấp 2 lần nhưng thời gian bán thải và diện tích dưới đường cong AUC tăng lên gấp 5 hoặc 6 lần.
Cefdinir được thẩm thấu trong thời gian 4 giờ xấp xỉ 60% và thời gian bán thải với bệnh nhân suy thận từ 3,2-16 giờ.
Quy cách đóng gói:
Vỉ 10 viên, hộp 1 vỉ, hộp 2 vỉ, hộp 3 vỉ, hộp 6 vỉ, và hộp 10 vỉ,
Chai 30 viên, chai 60 viên và chai 100 viên
Chỉ định:
Thuốc được chỉ định điều trị các nhiễm khuẩn nhẹ và trung bình gây nên bởi các vi khuẩn nhạy cảm trong các trường hợp sau:
Viêm phổi cộng đồng mắc phải
Những đợt cấp trong viên phế quản mạn
Viêm xoang hàm trên cấp
Viêm họng, viêm amidan.
Nhiễm khuẩn da và mô mềm không biến chứng
Lều dùng và cách dùng
Cách dùng:
Dùng đường uống
Hòa tan viên thuốc với 1 ly nước, hoặc uống nguyên viên với nước.
Không dùng với bữa ăn.
Liều dùng:
Người lớn và trẻ em trên 13 tuổi: Uống 300mg cách 12 giờ/lần dùng trong 5-10 ngày hoặc 600mg x 1 lần/ngày dùng trong 10 ngày.
Trong trường hợp viêm phổi hoặc nhiểm khuẩn da dùng liều 300mg x 2 lần/ngày dùng trong 10 ngày.
Bệnh nhân suy thận có creatinin 30 ml/phút, dùng liều 300mg x 1 lần/ngày.
Chống chỉ định:
Không dùng cho bệnh nhân dị ứng với bất kỳ thành phần nào của thuốc hay dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin
Thận trọng khi dùng:
Cảnh cáo nguy cơ kháng thuốc trên bệnh nhân tiêu chảy liên quan clostridium difficile, bệnh nhân suy thận.
Thận trọng sử dụng thuốc với bệnh nhân dị ứng với kháng sinh cephalosporin, penicilin.
Có thể cần phải giảm liều với bệnh nhân suy thận. Phải theo dõi chức năng thận và máu trong khi điều trị, nhất là khi dùng thuốc trong thời gian dài với liều cao.
Trong thuốc có chứa tá dược: Natri lauryl sulfat: Dùng thận trọng với người có làn da nhạy cảm vì nó có thể gây ra phản ứng tại chỗ như chấm chít hoặc cảm giác đốt.
Tương tác thuốc:
Probenecid làm giảm sự bài tiết của cefdinir qua ống thận, do đó làm tăng nồng độ cefdinir.
Dùng phối hợp với thuốc kháng sinh acid làm giảm tỷ lệ hấp thụ cefdinir.
Trong quá trình điều trị với cefdinir, nếu cần dùng thuốc bổ sung với chất sắt nên sử dụng cefdinir trước hoặc sau khi dùng thuốc bổ sung sắt tối thiểu 2 giờ.
Ảnh hưởng đến các cận lâm sàng: có thể xảy ra phản ứng dương tính giả khi xét nghiệm xeton trong nước tiểu bằng nitroprussid nhưng không xảy ra hiện tượng này khi thử bằng nitroferriccyanid . Sử dụng cefdinir có thể gây kết quả dương tính giả khi xét nghiệm glucose trong nước tiểu bằng Clinitest, dung dịch Benedict hoặc dung dịch Fehling. Khi dùng cefdinir nên xét nghiệm glucose bằng phản ứng enzyme (như Clinistix hoặc Tes-Tape). Các kháng sinh cephalosporin được biết đôi khi gây nên kết quả dương tính cới test Coombs trực tiếp.
Tác dụng không mong muốn:
Tác dụng không mong muốn của cefdinir tương tự các cephalosporin đường uống khác. Nói chung cefdinir được dung nạp tốt. Tiêu chảy là tác dụng không mong muốn hay gặp nhất được báo cáo ở người lớn và thanh thiếu niên là 16% và 8% ở trẻ em sử dụng liều thông thường. Trường hợp nghiêm trọng bệnh nhân phải ngưng dùng thuốc.
Quá liều và xử trí:
Khi quá liều cefdinir, có thể có triệu chứng co giật. Do không có thuốc điều trị đặc hiệu nên chủ yếu điều trị triệu chứng. Khi có triệu chứng quá liều, phải ngưng thuốc ngay và xử trí như sau: Rửa dạ dày, có thể dùng thuốc chống co giật nếu có chỉ định lâm sàng. Do thuốc không loại được bằng thẩm phân nên không chạy thận nhân tạo hay lọc màng bụng.
Tác dụng khi vận hành máy móc và lái tài xe.
Thuốc không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Phụ nữ có thai và cho con bú:
Phụ nữ có thai: Tính an toàn của thuốc ở phụ nữ có thai chưa được xác định. Do đó phải thận trọng khi dùng thuốc ở phụ nữ có thai hay nghi ngờ có thai, một khi cân nhắc của việc điều trị cao hơn nguy cơ có thể xảy ra.
Phụ nữ cho con bú: Thuốc không đào thải qua sữa mẹ với liều uống 600mg. Tuy nhiên, phải thận trọng khi dùng thuốc cho phụ nữ cho con bú.
Bảo quản: Nơi khô, nhiệt độ dưới 30oC, tránh ánh sáng.
Thuốc sản xuất theo TCCS
Hạn dùng 36 tháng kể từ ngày sản xuất.